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五、第二阶段——农药先导化合物的合成

    第一阶段获得的活性化合物，首先要经过深入的室内生物活性筛选研究，包括田间小区药效试验和卫生毒理学试验两方面。

    卫生毒理学试验内容涵盖急性经口、经皮试验、眼刺激、皮肤刺激、吸入、致突变等内容。经过这些试验，有大部分化合物会被淘汰，留下来的化合物进行小试合成工艺研究和配方研究。小试或者配方研究又会淘汰部分化合物，最后得到小试合格之后的高活性的化合物。

    在第二阶段中，小试和配方研究需要注意同时进行配方的专利保护和工艺的专利保护工作。