谷物是重要的粮食作物,包括小麦、大麦、黑麦、燕麦、硬质小麦、小米、高粱、黑小麦等,广泛种植在大多数温带地区。谷物是农药的重要应用领域,也是推动农药产品推陈出新的重要力量。
谷物用农药市场领先于玉米、水稻等,居粮食作物农药市场之首。其中,除草剂的市场地位最为重要,占据了半壁多江山,杀菌剂拥有1/3的市场份额,而杀虫剂的权重较低。
为了解决谷物生产中不断出现的新问题,保障谷物健康生长和丰产丰收,谷物用农药市场集聚了大量的研发力量,推动了产品迭代升级,其中,不乏备受瞩目的重磅新产品。
根据Phillips McDougall公司的预测,2024年,全球谷物用农药市场的销售额有望突破100亿美元。
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全球作物用农药市场
2019年,全球作物用农药销售额598.27亿美元,其中,果树和蔬菜(简称″果蔬″)151.96亿美元(25.4%)、大豆93.37亿美元(15.6%)、谷物89.69亿美元(15.0%)、玉米66.43亿美元(11.1%)、水稻60.91亿美元(10.2%)(表1)。从粮食作物来看,谷物用农药市场最大。
不同于大豆和玉米,谷物用农药市场尚未受到转基因技术冲击,其市场体量也相对稳定。
表1 2019年全球农药市场(按作物分；亿美元)
在全球前20强作物用农药市场中,除转基因种子外,谷物田除草剂市场排在首位,其2019年销售额为47.63亿美元；其后依次为玉米和大豆田除草剂,销售额分别为46.57亿和44.01亿美元。而谷物用杀菌剂和杀虫剂分列第6位和第19位。
表2 2019年全球作物用农药市场20强排行榜
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全球谷物用农药市场
2019年,全球谷物用农药市场的销售额为89.69亿美元,占全球作物用农药市场的15.0%。2014-2019年的复合年增长率为-1.8%；2014年处于约100亿美元的历史峰值水平。
在2019年谷物用农药市场中,除草剂、杀虫剂、杀菌剂的销售额分别为47.63亿、8.05亿、30.08亿美元,分别占谷物用农药市场的53.1%、9.0%、33.5%。谷物田除草剂的市场地位最为重要,超过了一半份额。
2019年,全球谷物种植面积为3.176亿公顷。其中,俄罗斯种植面积最大,占12.0%；其后依次为：印度10.9%,中国8.0%,美国5.7%,澳大利亚5.1%,哈萨克斯坦4.6%,加拿大4.3%,土耳其3.4%；其他国家46.0%。
由于谷物的商品化重要性及财政支持水平不同,地区间的种植方式及产量变化大。欧盟对谷物生产支持力度较大,谷物广泛种植,谷物产量也较高,2019年平均产量达5.5吨/公顷。
我国谷物用农药市场与谷物种植面积均居全球第三,但我国谷物单产居世界前列,2019年谷物平均产量与欧盟相当,也高达5.5吨/公顷,远高于全球平均水平3.2吨/公顷。
表3 2019年全球主要谷物种植国的谷物种植面积和产量
从谷物用农药市场的地区分布来看,欧洲占据主导地位,其后依次为：亚太、北美、拉美。
2019年,欧洲谷物用农药市场的销售额为41.74亿美元,占全球谷物用农药市场的46.5%。德国、法国、俄罗斯、英国等4国占该地区谷物用农药市场的61.7%。
表4 2019年欧洲主要谷物用农药市场(亿美元)
2019年,亚太地区谷物用农药市场的销售额为19.27亿美元,占全球谷物用农药市场的21.5%。与欧洲相比,亚太地区谷物用农药市场更加集中,领先的4国(中国、澳大利亚、印度、日本)占该地区谷物用农药市场的91.1%。
表5 2019年亚太地区主要谷物用农药市场(亿美元)
2019年,北美地区谷物用农药市场的销售额为18.34亿美元,占全球谷物用农药市场的20.4%。其中,加拿大的市场地位最为突出,占该地区谷物用农药市场的61.8%；其次是美国,占35.6%。
表6 2019年北美地区主要谷物用农药市场(亿美元)
2019年,拉美地区谷物用农药市场的销售额为7.20亿美元,占全球谷物用农药市场的8.0%。其中,巴西和阿根廷的市场地位最为重要,两国占该地区谷物用农药市场的74.9%。
表7 2019年拉美地区主要谷物用农药市场(亿美元)
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谷物用农药市场的领先产品
3.1 谷物田除草剂市场的领先产品
除草剂是谷物用农药市场中最大的产品类型,占该领域市场的53.1%。2019年,谷物田除草剂的销售额为47.63亿美元,2014-2019年的复合年增长率为1.6%。
谷物田除草剂市场的前十大领先产品依次为：草甘膦、唑啉草酯、甲磺草胺、双氟磺草胺、2,4-滴、吡氟酰草胺、炔草酯、氟噻草胺、甲基碘磺隆钠盐、甲基二磺隆；前十大领先国家依次为：加拿大、澳大利亚、美国、中国、德国、俄罗斯、法国、英国、印度、阿根廷。
2019年,加拿大谷物田除草剂市场的销售额为8.06亿美元,继续位居全球第一,禾本科杂草除草剂占据市场统治地位。在加拿大谷物田除草剂市场,草甘膦排在首位,其次是唑啉草酯；其他重要的除草剂包括：甲磺草胺、噻酮磺隆、氟唑磺隆、氯氟吡氧乙酸、磺酰草吡唑、溴苯腈、苯嘧磺草胺等。
2019年,澳大利亚谷物田除草剂销售额为4.99亿美元,在全球谷物田除草剂市场排名第二。草甘膦领军该国谷物田除草剂市场,其后为：2,4-滴、氟乐灵、砜吡草唑、唑啉草酯、二氯吡啶酸、精异丙甲草胺、2甲4氯、苄草丹、百草枯等。
2019年,美国谷物田除草剂销售额为4.91亿美元,在全球谷物田除草剂市场排名第三。其领先的除草剂包括：草甘膦、溴苯腈、麦草畏、唑啉草酯、氟唑磺隆、磺酰草吡唑、氯氟吡氧乙酸、氯磺隆等。
3.2 谷物用杀菌剂市场的领先产品
在谷物用农药市场,杀菌剂的市场地位仅次于除草剂。2019年,全球谷物用杀菌剂的销售额为30.08亿美元,占谷物用农药市场的33.5%；2014-2019年的复合年增长率为-2.4%。
谷物用杀菌剂市场的前十大领先产品依次为：丙硫菌唑、戊唑醇、氟环唑、嘧菌酯、氟唑菌酰胺、丙环唑、叶菌唑、吡唑醚菌酯、氯氟联苯吡菌胺、苯并烯氟菌唑；前十大领先国家依次为：法国、德国、加拿大、中国、英国、俄罗斯、巴西、乌克兰、波兰、美国。
2019年,欧洲谷物用杀菌剂的销售额为19.12亿美元,占全球谷物用杀菌剂市场的63.6%。其中,法国、德国、英国的谷物用杀菌剂销售额分别为4.66亿、3.75亿、2.00亿美元。
欧洲谷物用杀菌剂市场的领先产品与全球市场相似,这些产品包括甲氧基丙烯酸酯类、琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHI类)、三唑类、吗啉类及其他白粉病防治产品,只是国家间的排名差异较大。
加拿大是全球第三大谷物用杀菌剂市场,位列法国、德国之后。2019年,加拿大谷物用杀菌剂的销售额为2.40亿美元。其市场领先产品包括：戊唑醇、叶菌唑、丙硫菌唑、丙环唑、嘧菌酯、吡唑醚菌酯等。
3.3 谷物用杀虫剂市场的领先产品
相对于除草剂、杀菌剂而言,谷物用杀虫剂市场较小。2019年,全球谷物用杀虫剂的销售额为8.05亿美元,占全球谷物用农药市场的9.0%,2014-2019年的复合年增长率为-0.2%。
谷物用杀虫剂市场的前十大领先产品依次为：吡虫啉、高效氯氟氰菊酯、氯虫苯甲酰胺、噻虫嗪、毒死蜱、顺式氯氰菊酯、抗蚜威、氧乐果、高效氯氰菊酯、乐果；前十大领先国家依次为：中国、俄罗斯、加拿大、乌克兰、美国、巴西、德国、法国、印度、澳大利亚。
中国是全球第一大谷物用杀虫剂市场,2019年的销售额为1.84亿美元。该市场领先产品包括：吡虫啉、氧乐果、抗蚜威、毒死蜱、高效氯氰菊酯等。
俄罗斯和加拿大位列谷物用杀虫剂市场的第2、第3位,其2019年的销售额分别为0.75亿、0.72亿美元。俄罗斯谷物用杀虫剂市场的领先产品有：吡虫啉、高效氯氟氰菊酯、顺式氯氰菊酯、啶虫脒、噻虫嗪等；加拿大市场的领先产品有：氯虫苯甲酰胺、噻虫嗪、毒死蜱、高效氯氟氰菊酯等。
04
谷物用农药产品研发
谷物用农药市场产品丰富,是新老产品融合且迭代频繁的市场领域。
谷物用农药市场的新产品研发比较活跃,尤其集中于除草剂和杀菌剂领域,这也与谷物用除草剂和杀菌剂的市场地位相吻合。
4.1 谷物田除草剂产品研发
20世纪70年代以前,谷物田主要使用广谱性产品防除杂草,特别是防除阔叶杂草,如苯氧类除草剂。这些产品目前仍占据较大的市场份额。20世纪70年代,许多禾本科杂草除草剂进入市场。脲类(异丙隆、绿麦隆)、磺酰脲类(甲磺隆、苯磺隆、噻吩磺隆)、咪唑啉酮类(咪草酸)、芳氧苯氧丙酸酯类(炔草酯、噁唑禾草灵)、环己二酮类(三甲苯草酮)等化学类型除草剂的上市,为特殊杂草的防除提供了解决方案。20世纪90年代,对猪殃殃的防除吸引了大量研发投入,防治产品主要由氯氟吡氧乙酸、酰嘧磺隆领军。
2000年,陶氏益农(现科迪华)上市了双氟磺草胺；拜耳上市了第1个基于三唑啉酮化学结构的谷物田除草剂氟唑磺隆,该产品继而剥离给了爱利思达(现UPL)。2001年,安万特(现拜耳)上市了具有交叉防治谱的甲基碘磺隆钠盐；拜耳上市了丙苯磺隆。2002年,安万特上市了甲基二磺隆。2002、2004年,巴斯夫先后上市了氟吡酰草胺、三氟甲磺隆。2005年,LG化学上市了氟吡磺隆。2006年,先正达上市了唑啉草酯；陶氏益农上市了氯氨吡啶酸。2007年,拜耳上市了磺酰草吡唑,陶氏益农上市了啶磺草胺。2009年,拜耳上市了具有交叉防治谱的噻酮磺隆。2011年,组合化学上市了禾本科杂草除草剂砜吡草唑。
2014年,陶氏益农上市了吡啶类除草剂氟氯吡啶酯,防除阔叶杂草。2016年,先正达在澳大利亚上市了HPPD抑制剂类除草剂氟吡草酮与溴苯腈的复配产品Talinor。陶氏益农还将水稻田除草剂五氟磺草胺的复配产品用于欧洲谷物田。2019年,三井化学在日本上市了苯氧哒嗪类除草剂cyclopyrimorate,主要防除谷物、水稻田阔叶杂草、莎草等。2021年,富美实在澳大利亚上市了异噁唑啉酮类除草剂二氯异噁草酮,防除冬小麦田一年生阔叶杂草。富美实还在开发阔叶杂草除草剂F4050,用于谷物、大豆、向日葵等作物田。石原产业株式会社正在研发HPPD抑制剂类除草剂SL-1201,用于谷物、马铃薯、大豆等作物田,防除禾本科杂草、阔叶杂草。日本宇部兴产株式会社开发的氟丁酰草胺(beflubutamid)的S-异构体beflubutamid-M现归属于富美实,将主要用于谷物,防除阔叶杂草。日本住友化学研发的脲嘧啶类除草剂epyrifenacil为PPO抑制剂,主要用于玉米、小麦、大麦、水稻、高粱、大豆等,防除禾本科杂草及部分阔叶杂草。日本组合化学研发的含有氧代喹喔啉结构的新颖三酮类HPPD抑制剂fenquinotrione也将用于水稻、谷物田,防除一年生杂草。
继拜耳的磺酰草吡唑之后,近年来,原本主要用于玉米田的HPPD抑制剂类除草剂更多地进入谷物田除草剂市场,成为该市场的一股新生力量,丰富了谷物田抗性杂草防除方案。
以下仅对市场规模较大或增长潜力较好的部分产品做简单介绍。
4.1.1 唑啉草酯
唑啉草酯(通用名：pinoxaden；商品名：Axial、爱秀等；开发代号：NOA 407855)是由先正达研发的苯基吡唑啉类除草剂,为乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂,现已成为全球谷物田第一大选择性除草剂。
唑啉草酯通过抑制ACCase的活性,阻碍脂肪酸的生物合成,干扰细胞膜形成,导致杂草生长停止,最终死亡。唑啉草酯化学结构独特,与芳氧苯氧丙酸酯类、环己烯酮类等其他ACCase抑制剂类除草剂作用位点不同,无交互抗性,是小麦田应对抗性杂草的重要工具。
唑啉草酯高效,广谱,具有内吸性,通过茎叶快速吸收,苗后防除小麦和大麦田一年生禾本科杂草。为了提高安全性,常与安全剂解草酯复配。
唑啉草酯适用于春季谷物,对小麦和大麦田野燕麦、黑麦草、多花黑麦草、硬草、菵草、看麦娘、日本看麦娘、狗尾草、棒头草等高效,是目前防除虉草的最好药剂。唑啉草酯对作物、非靶标生物、环境安全。
大麦对很多除草剂比较敏感,所以在大麦田登记的禾本科杂草除草剂非常少,目前仅有唑啉草酯、精噁唑禾草灵等少数品种。试验表明,即使在推荐剂量的倍量下,唑啉草酯对小麦和大麦的安全性都非常好。
唑啉草酯主要用于谷物和非农领域,在大豆上也有少量使用,未来或将创新性地用于水稻、玉米等作物田。
2006年,唑啉草酯上市,现已覆盖全球所有主要谷物市场,包括欧盟21个成员国、英国、加拿大、美国、澳大利亚、印度、阿根廷、中国、俄罗斯、新西兰、瑞士、土耳其等。
唑啉草酯自上市以来,其销售额增长较快,近年来市场趋于稳定。2019年的全球销售额为4.21亿美元,2014-2019年的复合年增长率为-0.2%。
2019年3月10日,唑啉草酯在中国的化合物专利(CN1185234C)已经到期。
4.1.2 磺酰草吡唑
磺酰草吡唑(通用名：pyrasulfotole；商品名：Huskie等；开发代号：AE 0317309)是由安万特(现拜耳)研发和上市的吡唑酮结构的HPPD抑制剂类除草剂,开启了该类除草剂进入谷物市场的先河。
像其他HPPD抑制剂类除草剂一样,磺酰草吡唑通过抑制HPPD的活性,使对羟基苯基丙酮酸转化为尿黑酸的过程受阻,导致生育酚及质体醌无法正常合成,影响类胡萝卜素的生物合成,促使植物分生、新生组织产生白化症状,导致杂草死亡。
磺酰草吡唑主要防除谷物田阔叶杂草,如藜属、茄属植物、苋属、苘麻属、繁缕等,苗后施药。为了提高产品的安全性,磺酰草吡唑常与安全剂吡唑解草酯复配使用。该产品还可用于防除休耕地杂草。
2007年,磺酰草吡唑在美国取得登记和上市。目前,上市的国家还包括加拿大、澳大利亚等。
近年来,磺酰草吡唑的市场稳步增长,2019年的销售额为0.91亿美元,2014-2019年的复合年增长率为8.3%。
2021年3月16日,磺酰草吡唑在中国的化合物专利(CN1187335C)已经到期。
4.1.3 氟吡草酮
氟吡草酮(通用名：bicyclopyrone；商品名：Acuron等；开发代号：NOA449280)是先正达研发和上市的三酮类除草剂,为HPPD抑制剂。
氟吡草酮微毒,主要用于玉米、谷物、甘蔗等作物田,防除阔叶杂草和部分禾本科杂草,对草甘膦抗性杂草防效较好；种植前、苗前、苗后施药。为了提高安全性,产品中有时加入安全剂解草嗪或解草酯。
2015年,氟吡草酮上市；其市场现已覆盖加拿大、美国、澳大利亚、阿根廷、乌拉圭等国；山东潍坊润丰在我国取得了3个氟吡草酮产品的仅限出口登记。
2019年,氟吡草酮的全球销售额为0.70亿美元,2015-2019年的复合年增长率为47.0%。
2021年6月6日,氟吡草酮在中国的化合物专利(CN1231476C)已经到期。
4.1.4 环吡氟草酮
环吡氟草酮(通用名：cypyrafluone；商品名：普草克、虎贲等)是青岛清原农冠创制的新型HPPD抑制剂类除草剂,开启了该类除草剂应用于小麦田防除禾本科杂草的先河。
环吡氟草酮杀草谱广,安全性好,具有内吸性,苗后茎叶处理,防除小麦田一年生禾本科杂草及部分阔叶杂草。与目前小麦田主流药剂无交互抗性,可用于抗性和多抗性杂草的防除。
2018年,清原农冠在我国登记和上市了环吡氟草酮产品；2021年,环吡氟草酮在巴基斯坦获准登记；未来还将在更多国家推广应用。预计其峰值销售额将达5.00亿～7.00亿美元。
2034年5月26日,青岛清原在我国申请的环吡氟草酮化合物专利(CN103980202B)到期。
4.1.5 双唑草酮
双唑草酮(通用名：bipyrazone；商品名：雪虎、麦欢、雪鹰等)也是由青岛清原农冠自主研发的HPPD抑制剂类除草剂,具有内吸传导性,苗后茎叶处理,防除冬小麦田一年生阔叶杂草。该产品很难产生靶标抗药性,与麦田常用除草剂无交互抗性,对抗性和多抗性阔叶杂草防效优异,如繁缕、牛繁缕、麦家公、播娘蒿、荠菜、野油菜等。
2018年,清原农冠在我国登记和上市了双唑草酮产品。
2034年5月26日,双唑草酮在我国的化合物专利(CN103980202B)到期。
4.1.6 喹草酮
喹草酮(通用名：benquitrione；商标名：先丰)是由华中师范大学发现、先达股份开发并上市的喹唑啉二酮结构的HPPD抑制剂类除草剂,实现了该类除草剂首次应用于高粱田防除单双子叶杂草的新突破。
喹草酮具有内吸性、速效性,对高粱高度安全,对玉米、甘蔗、小麦也安全。通过茎叶吸收,防除野糜子、马唐、稗草、牛筋草、狗尾草、苘麻、反枝苋、马齿苋、鸭跖草、苍耳等高粱田一年生杂草,尤其对狗尾草、野糜子防效优异。其毒理学性质及环境相容性较好。
2020年,辽宁先达在我国登记了喹草酮产品,2021年上市；未来,喹草酮还将拓展到海外市场,如哥伦比亚、柬埔寨、泰国、越南、印尼等。
2033年10月24日,山东先达、潍坊先达在我国申请的喹草酮化合物专利(CN104557739B)到期。
4.1.7 氟氯吡啶酯
氟氯吡啶酯(通用名：halauxifen-methyl；商品名：Arylex、锐活等；开发代号：XDE-729)是陶氏益农(现科迪华)开发的激素类除草剂,是芳基吡啶甲酸酯类化学类型中的首个产品。
氟氯吡啶酯模拟了高剂量天然植物生长激素的作用,引起特定生长素调节基因的过度刺激,干扰敏感植物的多个生长过程。氟氯吡啶酯与受体结合的方式独特,不仅与其他激素类除草剂的靶标位点不同,而且其与位点间的亲和力更强,尤其是与AFB5的紧密结合使其用药量大幅下降,除草速度更快,与其他除草剂无交互抗性,是防除抗性杂草的重要工具。
氟氯吡啶酯微毒,高效、广谱,主要用于谷物、大豆、芸苔属植物等,防除播娘蒿、荠菜、猪殃殃等阔叶杂草及抗性杂草,被视为防除小麦、大麦等作物田顽固阔叶杂草的重要工具。为了提高安全性,氟氯吡啶酯还与安全剂解草酯复配使用。
2014年,氟氯吡啶酯在中国率先登记和上市,目前上市的国家还包括阿根廷、澳大利亚、加拿大、美国、欧盟22个成员国、英国、巴西等。2019年,氟氯吡啶酯的全球销售额为0.45亿美元。科迪华预计,其年峰值销售额将突破6.00亿美元。
2027年1月11日,氟氯吡啶酯在中国的化合物专利(CN101360713B)期满。
另外,科迪华还在开发第三代芳基吡啶甲酸酯类产品Bexoveld,防除谷物田阔叶杂草。
4.1.8 三氟草嗪
三氟草嗪(通用名：trifludimoxazin；商品名：Tirexor、Vulcarus等；开发代号：BAS 850 H)是巴斯夫研发的三嗪酮类除草剂,为原卟啉原氧化酶(PPO)抑制剂,通过抑制PPO,破坏细胞膜,导致杂草死亡。
三氟草嗪速效、持效,具有触杀作用,经由根、叶快速吸收,用于谷物、玉米、大豆、果树、蔬菜、花生、非农领域等,防除黑麦草、早熟禾、马唐、牛筋草、繁缕、猪殃殃、藜、豚草、反枝苋、苘麻等禾本科杂草和阔叶杂草。该产品还能防除苋属、豚草属等对PPO抑制剂产生抗性的杂草,可用于杂草的抗性治理。播前、苗前、苗后使用。
2021年,三氟草嗪上市,现已在澳大利亚、加拿大、美国等国销售和使用,未来将推广到更广阔的市场。
2030年6月10日,三氟草嗪在中国的化合物专利(CN102459205B)到期。
4.1.9 二氯异噁草酮
二氯异噁草酮(通用名：bixlozone；商品名：Isoflex；开发代号：F9600)是富美实开发的异噁唑啉酮类除草剂,为脱氧-D-木酮糖磷酸合成酶(DOXP)抑制剂。
二氯异噁草酮具有内吸性,经由根、嫩芽吸收,并经由木质部在植株体内传导。适用于果树、蔬菜、水稻、大麦、小麦、棉花、甜菜、油菜等,防除禾本科杂草和阔叶杂草,对黑麦草等难防杂草有效；播种时或苗前、苗后早期均可施用,持效期长达12周；也可用于抗性杂草治理。
2020年,二氯异噁草酮率先在澳大利亚取得登记,次年上市。2021年,富美实在我国登记了二氯异噁草酮原药和单剂产品″封趣″。″封趣″土壤喷雾,防除冬小麦田一年生阔叶杂草。二氯异噁草酮将主要靶标欧洲、美国、巴西、亚太地区市场,预计其年峰值销售额将达2.50亿美元。
4.1.10 环庚草醚
环庚草醚(通用名：cinmethylin；商品名：Luximo、Luximax等；开发代号：BAS 684 H等)为苄基醚类除草剂,原先由壳牌公司研发,现归于巴斯夫旗下。
环庚草醚为酰基载体蛋白(ACP)脂肪酸硫酯酶(FAT)选择性抑制剂,通过抑制脂肪酸生物合成,破坏细胞膜,导致杂草死亡。
环庚草醚为苗前除草剂,持效,用于谷物田,防除许多禾本科杂草,对大穗看麦娘、黑麦草等抗性杂草及难防杂草活性较好,对黑麦草的持效期长达12周；也用于防除水稻田杂草,如稗草、鸭舌草、异型莎草等。
环庚草醚曾在中国、澳大利亚等国登记和上市,其后历经10余年市场沉寂。2019年,环庚草醚原药在澳大利亚重获登记；2020年,Luximax(750 g/L环庚草醚乳油)在澳大利亚登记和上市。2022年,环庚草醚在英国取得登记；2024年,环庚草醚将在印度尼西亚上市,用于水稻,并将陆续在亚洲其他国家面市。近年来,巴斯夫在我国开展试验,计划重返中国市场。
环庚草醚不是新有效成分,只是作为新农药重出江湖,有望成为巴斯夫谷物和水稻田杂草管理方案中的重要工具。
4.1.11 氟嘧硫草酯
氟嘧硫草酯(通用名：tiafenacil；商品名：Terrador、Tergeo等；开发代号：DCC-3825)是由福阿母韩农株式会社、韩国化学技术研究院等联合研发的新型脲嘧啶类非选择性除草剂,为PPO抑制剂。
氟嘧硫草酯通过抑制叶绿素生物合成过程中的原卟啉原氧化酶而发挥作用。植物受药后,通常在数小时内失绿,出现坏死症状；敏感杂草在数天内死亡。
氟嘧硫草酯具有触杀和脱叶作用,杀草谱广,起效快。主要用于大豆、油菜、水稻、玉米、小麦、棉花、葡萄、果树、非农领域等,种植前、苗前、苗后施药,防除阔叶杂草和禾本科杂草,如苘麻、苋属、稗草、卷茎蓼、地肤、藜、野燕麦、繁缕、普通豚草、马唐、黑麦草、大狗尾草等；也可防除对草甘膦及ALS抑制剂类、三嗪类等除草剂产生抗性的杂草。
作为触杀型除草剂,氟嘧硫草酯主要定位于玉米、大豆、小麦等作物市场；作为脱叶剂,该产品主要用于果树、棉花等领域。
2018年,氟嘧硫草酯在韩国率先上市；目前还在斯里兰卡、澳大利亚、美国、加拿大、巴西等国应用。另外,公司还在中国、多个南亚国家、南美国家等开展登记。
2029年9月23日,韩国化学技术研究院、东部高科技株式会社在中国申请的氟嘧硫草酯化合物专利(CN102203071B)到期。
4.2 谷物用杀菌剂产品研发
早期谷物病害防治主要使用无机化合物。20世纪40、50年代,代森类产品上市；70年代,苯并咪唑类产品上市。70年代末,第1代三唑类杀菌剂上市(三唑酮、联苯三唑醇),由于其优秀的防效,很快替代了老的化学产品。然而,由于这些产品的广泛使用,导致抗性的产生和发展,流行病害不能完全得到控制,尤其是白粉病。80年代上市的吗啉类杀菌剂(丁苯吗啉等)使事态有所缓解；1980年上市的咪鲜胺可以有效防治对苯并咪唑类杀菌剂产生抗性的纹枯病。在20世纪80年代至90年代初期,第2、3、4代三唑类杀菌剂陆续上市,提升了对病害的防治能力。
其后,进入谷物用杀菌剂市场的最重要的化学类型的产品有：1996年开始上市的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂；2003年上市的啶酰菌胺,推动了SDHI类杀菌剂的快速发展。
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂不仅杀菌谱广,用量低,还具有增绿作用,提高谷物产量。陆续上市的该类杀菌剂有：醚菌酯、嘧菌酯、肟菌酯、啶氧菌酯、吡唑醚菌酯、醚菌胺、氟嘧菌酯等。
2004年,拜耳上市了非常广谱的唑类杀菌剂丙硫菌唑；巴斯夫上市了苯菌酮,防治谷物白粉病、纹枯病等。2005年,杜邦(现科迪华)上市了丙氧喹啉,此乃白粉病防治专用产品；Certis上市了另一个白粉病防治产品环氟菌胺。
2010年以来,新的吡唑酰胺等化学结构的SDHI类产品陆续进入谷物用杀菌剂市场,标志着病害防治水平的进一步提升。2012年,拜耳上市了氟吡菌酰胺,防治谷物条纹病、网斑病等；2012年,巴斯夫上市了非常广谱的氟唑菌酰胺；2013年,先正达上市了苯并烯氟菌唑,防治谷物上壳针孢菌引起的病害、白粉病等；2017年,杜邦(现科迪华)上市了Vessarya(啶氧菌酯+苯并烯氟菌唑),防治谷物锈病等；2017年,先正达上市了氟唑菌酰羟胺、Miravis Duo(氟唑菌酰羟胺+苯醚甲环唑),防治谷物赤霉病、枯萎病、叶斑病等。另外,先正达最近推出的吡啶酰胺结构的SDHI类杀菌/杀线剂三氟吡啶胺,具有多重功效。期间,上市的SDHI类杀菌剂还有：氯氟联苯吡菌胺、氟唑菌苯胺、氟唑环菌胺、inpyrfluxam、isoflucypram等；富美实还将上市从意赛格收购的SDHI类杀菌剂氟茚唑菌胺,防治谷物白粉病及壳针孢菌引起的病害等。
2017年,日本曹达上市了picarbutrazox,防治谷物霜霉病、枯萎病、腐霉菌引起的病害等。
陶氏益农(现科迪华)和明治制果共同开发的fenpicoxamid,防治谷物上壳针孢菌等引起的病害；巴斯夫上市的氯氟醚菌唑,防治谷物锈病和壳针孢菌等引起的病害；富美实正在开发的F9650,防治谷物枯萎病和壳针孢菌引起的病害等；由住友化学发现、巴斯夫和住友共同开发的苯基吡唑类杀菌剂metyltetraprole,为醌外抑制剂(QoIs),防治谷物上的许多病害。
由于壳针孢菌对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的抗性,持续推动该类产品以复配产品的形式使用,尤其是与三唑类杀菌剂复配,也与百菌清、代森锰锌、SDHI类杀菌剂等复配。为了提高对壳针孢菌的防效及实现增产等,SDHI类杀菌剂市场得到了快速发展。
4.2.1 丙硫菌唑
丙硫菌唑(通用名：prothioconazole；商品名：Proline、Redigo等；开发代号：JAU 6476、AMS 21619等)为拜耳研发的三唑硫酮类杀菌剂,是商业化开发非常成功的产品,多年蝉联拜耳产品榜之首,为谷物用杀菌剂市场的第一大产品。
丙硫菌唑为甾醇脱甲基化抑制剂,杀菌谱广,具有很好的内吸作用,持效期长,提供优秀的保护、治疗、铲除活性。广泛用于谷物、大豆、油菜、棉花、玉米、马铃薯、花生、水稻、蔬菜等,防治由壳针孢菌、镰刀菌、喙孢菌等引起的病害,如赤霉病、白粉病、锈病、纹枯病、灰霉病、叶斑病、基腐病等。尤其是,丙硫菌唑能高效防治小麦赤霉病,显著降低DON毒素。同时,还提供保绿防衰作用,提高作物产量。其对作物安全,叶面处理、土壤处理、种子处理皆可。
欧盟最新评估结果显示,丙硫菌唑无内分泌干扰效应。
2004年,丙硫菌唑在德国率先上市；现已在全球70多个国家销售,包括：欧盟23个成员国、巴西、加拿大、英国、美国、澳大利亚、阿根廷、乌克兰、俄罗斯、土耳其、中国等。近年来,丙硫菌唑在中国的登记产品激增。
2019年,丙硫菌唑的全球销售额为8.25亿美元,2014-2019年的复合年增长率为-0.5%。
2015年11月7日,丙硫菌唑在中国的化合物专利(CN1058712C、CN1060473C)已经到期。
4.2.2 氟唑菌酰胺
氟唑菌酰胺(通用名：fluxapyroxad；商品名：Xemium等；开发代号：BAS 700 F)是由巴斯夫研发的吡唑酰胺结构的SDHI类杀菌剂,是全球谷物、大豆用杀菌剂市场的主力产品。
氟唑菌酰胺通过干扰呼吸电子传递链复合体Ⅱ上的三羧酸循环,抑制线粒体的功能,阻止其产生能量,抑制病原菌生长,最终导致其死亡。与三唑类、甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂无交互抗性。
氟唑菌酰胺具有内吸性,高效、持效,提供预防、治疗作用,耐雨水冲刷。用于谷物、大豆、玉米、果树、蔬菜、棉花、油菜、甜菜、花生等近百种作物及草坪,防治壳针孢菌、灰葡萄孢菌、白粉菌、尾孢菌、柄锈菌、丝核菌、核腔菌、链格孢菌等引起的病害,对作物安全。叶面喷雾、种子处理均可。
2012年,氟唑菌酰胺上市；现已在全球绝大多数主要市场推广,包括英国、美国、加拿大、澳大利亚、欧盟21个成员国、巴西、中国、日本、阿根廷等。氟唑菌酰胺未来将在70多个国家销售,用于100多种作物。
氟唑菌酰胺自上市以来,销售额一路攀升；2015年起,成为SDHI类杀菌剂中的首席产品。2019年,其销售额为4.91亿美元,2014-2019年的复合年增长率为12.3%。据巴斯夫预测,氟唑菌酰胺的年峰值销售额将达6.00亿欧元。
2026年2月14日,氟唑菌酰胺在中国的化合物专利(CN101115723B)到期。
4.2.3 苯并烯氟菌唑
苯并烯氟菌唑(通用名：benzovindiflupyr；商品名：Solatenol等；开发代号：SYN545192)是由先正达发现的吡唑酰胺结构的SDHI类杀菌剂,现由先正达和科迪华等公司共同开发,先正达生产。
苯并烯氟菌唑广谱、高效,持效期长,具有内吸传导性和渗透作用。用于大豆、谷物、玉米、棉花、特种作物、非农领域等,防治许多叶面、土壤病害。其对小麦上由壳针孢菌引起的病害、锈病、白粉病、基腐病、全蚀病等均有很好的防效。叶面喷雾、土壤处理均可。
2013年,苯并烯氟菌唑上市,现已在巴西、阿根廷、美国、加拿大、欧盟22个成员国、英国、澳大利亚、中国、新西兰等国销售。先正达预计,其年峰值销售额将突破5.00亿美元。
2019年,苯并烯氟菌唑的全球销售额为4.19亿美元,2014-2019年的复合年增长率为64.3%。
2023年10月13日,苯并烯氟菌唑在中国的化合物专利(CN100448876C)到期。
4.2.4 氟唑菌酰羟胺
氟唑菌酰羟胺(通用名：pydiflumetofen；商品名：Adepidyn、麦甜等；开发代号：SYN545974)是先正达研发和上市的SDHI类杀菌剂,分子中同时拥有吡唑酰胺和N-甲氧基基团,从而赋予产品非常广泛的杀菌谱。
氟唑菌酰羟胺用于谷物、玉米、果树、蔬菜、大豆、花生、油菜、非农领域等,防治由镰刀菌、葡萄孢菌、链格孢菌、尾孢菌等引起的病害,如赤霉病、白粉病、恶苗病、灰霉病、叶斑病、靶斑病、网斑病、叶枯病、菌核病等,并具有植物健康作用,提高作物产量和品质。主要通过叶面喷雾,也用于种子处理。
在目前SDHI类杀菌剂中,氟唑菌酰羟胺是唯一高效防治赤霉病的药剂,并能显著降低DON毒素。
2017年,氟唑菌酰羟胺上市,现已在全球50多个国家销售,包括阿根廷、新西兰、美国、加拿大、韩国、澳大利亚、中国、日本、巴西等,防治100多种作物上的30多种主要病害。未来,将拓展到全球70多个国家。
2021年,氟唑菌酰羟胺的全球销售额约达3.00亿美元。先正达预计,其年峰值销售额将突破10.00亿美元。
2029年11月30日,氟唑菌酰羟胺在中国的化合物专利(CN102239137B)到期。
4.2.5 氯氟联苯吡菌胺
氯氟联苯吡菌胺(通用名：bixafen；其他名称：联苯吡菌胺；商品名：Aviator Xpro等；开发代号：BYF 00587、F9650)是由拜耳发现、生产、拜耳和富美实共同开发的吡唑酰胺结构的SDHI类杀菌剂。
氯氟联苯吡菌胺广谱,具有内吸性,兼具预防和治疗作用。叶面喷雾,用于谷物、葡萄、玉米、马铃薯、棉花、向日葵、大豆、油菜、甜菜、非农领域等,防治子囊菌、担子菌、半知菌等引起的许多病害。对小麦叶枯病、锈病、黄斑病等以及大麦叶斑病、网斑病、锈病等防效优良,并能防治对甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂产生抗性的病害,如壳针孢菌引起的叶斑病等。
2010年,氯氟联苯吡菌胺上市,现已在欧盟21个成员国、澳大利亚、美国、加拿大、英国、巴西、阿根廷等国上市。潍坊润丰在我国取得了3个氯氟联苯吡菌胺产品的仅限出口登记。
2019年,氯氟联苯吡菌胺的全球销售额为2.76亿美元,2014-2019年的复合年增长率为3.3%。其中,在谷物上的应用最多。拜耳预计,氯氟联苯吡菌胺的年峰值销售额将达3.00亿欧元。
2023年2月5日,氯氟联苯吡菌胺在中国的化合物专利(CN100503577C)已经到期。
4.2.6 三氟吡啶胺
三氟吡啶胺(通用名：cyclobutrifluram；商品名：Tymirium；开发代号：A22417)是先正达研发的吡啶酰胺结构的SDHI类杀菌/杀线虫剂。其广谱、高效,持久保护作物免遭线虫和土传病害的侵害。该产品不仅保护植物根部,并能防治早期病害。
三氟吡啶胺高效,用药量低,主要用于玉米、谷物、大豆、水稻、蔬菜、马铃薯等,防治根结线虫、短体线虫、茎线虫、胞囊线虫、环形线虫等,对谷物冠腐病等由镰刀菌引起的真菌病害防效优异。
2020年,先正达宣布推出三氟吡啶胺(Tymirium),用于种子或土壤。使用Tymirium技术,可以有效控制土传病害与植物寄生线虫,保护土壤生物多样性,促进土壤健康,并能提升作物对生物和非生物胁迫的耐受力,提高作物产量。
三氟吡啶胺已在萨尔瓦多获准登记；2021年,先正达向巴西、澳大利亚等国申请登记三氟吡啶胺；2022年,在阿根廷取得登记,2023年或将在中国登记。未来几年,三氟吡啶胺将在全球60多个国家上市,用于100多种作物。
据Phillips McDougall公司预测,三氟吡啶胺的年峰值销售额将达5.00亿美元。
2033年3月5日,三氟吡啶胺在中国的化合物专利(CN104203916B、CN106748814B)到期。
4.2.7 Isoflucypram
Isoflucypram(商品名：Tiviant、iblon等；开发代号：BCS-CN88460)是拜耳研发的SDHI类杀菌剂,其分子中的酰胺键部分引入了环丙基团,赋予产品优秀的杀菌活性。
Isoflucypram广谱,高效,用药量低,持效期长。能有效防治许多谷物病害,如小麦锈病、白粉病、叶枯病,大麦锈病、网斑病、叶斑病等；同时能延长谷物灌浆时间,提升作物产量。
2020年,isoflucypram在新西兰率先上市；该产品还将在其他许多重要的谷物生产国登记和上市。Phillips McDougall公司预计其年峰值销售额将达3.00亿美元。
2030年5月11日,isoflucypram在中国的化合物专利(CN102421757B)到期。
4.2.8 叶菌唑
叶菌唑〔通用名：metconazole；商品名：Caramba 90等；开发代号：KNF-S-474(日本吴羽)、BAS 555 F(巴斯夫)等〕是由日本吴羽化学发现的三唑类杀菌剂,由吴羽化学与壳牌(现巴斯夫)共同开发,吴羽化学生产。
叶菌唑为麦角甾醇生物合成中C14脱甲基化抑制剂,通过抑制病原菌菌丝的伸长,阻止病菌孢子侵入作物组织。
叶菌唑广谱,高效,具有较好的渗透性和内吸性,在作物体内向基、向顶传输,兼具优良的保护和治疗作用。主要用于谷物,也用于油菜、玉米、水稻、大豆、马铃薯、果树、蔬菜、棉花等作物,防治锈病、白粉病、颖枯病以及壳针孢菌、镰刀菌、喙孢菌、链格孢菌、核盘菌等引起的病害。叶面喷雾、种子处理均可。
试验表明,叶菌唑不仅对小麦赤霉病提供稳定、优异的防效,而且对锈病、白粉病的防效也很好,同时能显著降低DON毒素。叶菌唑还具有生长调节和健康效应。不仅促进旗叶健康,抗早衰,积累更多光合产物,而且能使穗粒灌浆更充分,从而提升谷物产量。
研究发现,叶菌唑具有微效多基因控制的抗性机理,其抗性发展缓慢。在连续使用10年以上的加拿大西部麦产区,禾谷镰刀菌对叶菌唑仍保持高敏感性。因此,叶菌唑可以作为重要的抗性管理工具。
1993年,叶菌唑在日本率先上市,继而进入欧美市场,并在全球广泛应用。目前,该产品已在欧盟21个成员国、美国、英国、加拿大、中国、巴西、日本等许多国家上市。2019年,其全球销售额为1.71亿美元,2014-2019年复合年增长率为-2.5%。
4.2.9 环丙唑醇
环丙唑醇(通用名：cyproconazole；商品名：Alto等；开发代号：SAN 619 F)是由瑞士山道士(现先正达)研发的三唑类杀菌剂,曾连续数年成为三唑类杀菌剂市场的龙头产品。
环丙唑醇为甾醇脱甲基化抑制剂,杀菌谱广,具有内吸性,提供保护、治疗、铲除作用,持效期长,能被植株快速吸收,并向顶传导。适用于谷物、大豆、玉米、花生、水稻、油菜、棉花、甜菜、甘蔗、果树、蔬菜、草坪等,通过叶面喷雾,防治由壳针孢菌、喙孢菌、尾孢菌、柱隔孢菌、核盘菌、丝核菌、蠕孢菌等引起的病害,如白粉病、锈病、纹枯病、全蚀病、炭疽病、菌核病等。
1988年,环丙唑醇首先在法国和瑞士上市,并很快发展成为欧洲谷物市场的领导者。环丙唑醇现已在全球广泛应用,其市场已覆盖美国、澳大利亚、巴西、阿根廷、俄罗斯、乌克兰、中国、日本等许多国家；应用作物也很多,其中,最主要的作物是谷物和大豆。
环丙唑醇虽已退出欧盟市场,但其在拉美、美国、澳大利亚等市场发展潜力很大。在中国市场,环丙唑醇目前主要用于防治小麦白粉病、锈病,先正达的″力承″、江苏中旗的″冬翠″(皆为40%环丙唑醇悬浮剂)等正逐步打开市场局面。
2013年,环丙唑醇的全球销售额达到历史峰值水平6.10亿美元。然而,受产品降解慢、对水生生物毒性高、新产品持续推出等因素影响,环丙唑醇的市场有所收缩。不过,其2019年的全球销售额仍达3.59亿美元,是三唑类杀菌剂中的五大重要产品之一,是先正达、拜耳谷物用杀菌剂市场的领先产品。
4.2.10 氯氟醚菌唑
氯氟醚菌唑(通用名：mefentrifluconazole；商品名：Revysol、锐收等；开发代号：BAS 750F)是巴斯夫研发的新型异丙醇-三唑类杀菌剂,打破了2002年以来三唑类杀菌剂无新品上市的局面。
氯氟醚菌唑为脱甲基化抑制剂,分子中独有的异丙醇结构使其空间结构灵活多变,可与突变前后的靶标位点牢固结合,保证稳定的病害防治和抗性管理水平,是一款优秀的抗性管理工具。
氯氟醚菌唑广谱、高效,兼具保护、治疗、铲除作用,具有较好的内吸性和向顶传导作用,耐雨水冲刷,持效期长达21 d。
氯氟醚菌唑广泛用于谷物、水稻、大豆、玉米、马铃薯等大田作物,果树、蔬菜、葡萄、油菜、棉花等经济作物,以及非农领域,防治许多真菌病害,包括小麦叶斑病、锈病、壳针孢菌引起的病害,大麦上由柱隔孢菌引起的病害,水稻纹枯病、稻瘟病、穗腐病等。对作物安全,叶面喷雾、种子处理均可。
氯氟醚菌唑环境相容性很好,先后获得欧盟、美国、澳洲等绿色、安全等级认证。
2018年,氯氟醚菌唑上市；现已在韩国、哥伦比亚、欧盟24个成员国、美国、加拿大、英国、澳大利亚、新西兰、中国等许多国家推出。未来,将在全球50多个国家的60多种作物广泛应用。预计其年峰值销售额将突破10.00亿欧元。
2032年7月11日,氯氟醚菌唑在中国的化合物专利(CN103649057B)到期。
4.2.11 Fenpicoxamid
Fenpicoxamid(商品名：Inatreq；开发代号：XDE-777)是明治制果和陶氏益农(现科迪华)共同开发的生物源杀菌剂,是第1个谷物用新型吡啶酰胺类杀菌剂。
Fenpicoxamid通过抑制真菌复合体Ⅲ Qi泛醌键合位点上的线粒体呼吸作用而致效。该产品与现有谷物用杀菌剂无交互抗性,是抗性管理的重要工具。
Fenpicoxamid对谷物上的所有重要病害提供长残效防治作用,如锈病、壳针孢属叶枯病等；也用于防治香蕉黑条叶斑病等。
2018年,fenpicoxamid在欧盟获准登记,现已在包括法国在内的9个欧盟成员国取得登记。Fenpicoxamid亦已在多个拉美国家(如危地马拉、厄瓜多尔、哥伦比亚、洪都拉斯等)登记；2019年在新西兰登记。科迪华也已向美国提交了fenpicoxamid的登记资料。
据科迪华预测,fenpicoxamid的年峰值销售额将突破3.50亿美元。
4.2.12 吡啶菌酰胺
吡啶菌酰胺(通用名：florylpicoxamid；商品名：Adavelt；开发代号：XDE-659)是科迪华继fenpicoxamid之后开发的第二代新型吡啶酰胺类杀菌剂,与fenpicoxamid作用机理相同,但防治谱更广。
吡啶菌酰胺具有预防作用,在病害发生早期使用还具有治疗效果。其作用靶标位点独特,与其他杀菌剂无交互抗性,非常适合病害的抗性管理。
吡啶菌酰胺可用于防治谷物、葡萄、果树、蔬菜等30多种作物上的许多病害,包括白粉病、疮痂病、炭疽病以及由壳针孢菌、葡萄孢菌、链格孢菌、念珠菌等引起的病害,并能提高作物产量和品质。
2023年,吡啶菌酰胺上市,现已在澳大利亚、加拿大、韩国等国推广。预计其年峰值销售额将达2.25亿美元。
2035年12月17日,吡啶菌酰胺在中国的化合物专利(CN107205405B)到期。
4.3 谷物用杀虫剂产品研发
在谷物用农药市场,杀虫剂为小众产品。2019年,其市场份额不及除草剂的1/5。相对于草害和病害而言,谷物上的虫害更容易对付,而且防治的药剂比较多,也有一些新产品上市。
4.3.1 氯虫苯甲酰胺
氯虫苯甲酰胺(通用名：chlorantraniliprole；商品名：Rynaxypyr、康宽等；开发代号：DPX-E2Y45)是由杜邦研发和上市的双酰胺类杀虫剂。2017年,富美实收购了氯虫苯甲酰胺的全球权利。
氯虫苯甲酰胺为鱼尼丁受体作用剂,能使昆虫过度释放平滑肌、横纹肌细胞内储存的钙离子,导致害虫肌肉调节功能衰弱,影响昆虫行为,使其迅速停止取食,饥饿而亡。
氯虫苯甲酰胺具有内吸性和渗透作用,经木质部传导至整个植株；主要通过胃毒作用,也有触杀效果。其高效,广谱,持效期长,耐雨水冲刷。用于玉米、谷物、大豆、水稻、马铃薯、棉花、梨果、甘蔗、葡萄、非农领域等,防治咀嚼式口器害虫,对鳞翅目害虫防效尤佳,也可防治部分双翅目、等翅目、鞘翅目害虫等。既可叶面处理,也可种子处理或土壤处理。
2008年,氯虫苯甲酰胺上市,现已在全球100多个国家销售。其2019年的销售额为17.50亿美元,为全球第一大杀虫剂,2014-2019年的复合年增长率为3.5%。2024年,氯虫苯甲酰胺的全球销售额有望突破20.00亿美元。
2022年8月12日,氯虫苯甲酰胺在中国的化合物专利(CN100391338C)已经到期。
4.3.2 溴虫氟苯双酰胺
溴虫氟苯双酰胺〔通用名：broflanilide；商品名：Teraxxa、格力高(巴斯夫),Tenebenal、腾蓓(三井化学)等；开发代号：MCI-8007、BAS 45006I〕是三井化学发现的间二酰胺类杀虫剂,由巴斯夫和三井化学共同开发。
溴虫氟苯双酰胺为γ-氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道别构调节剂,其抑制神经传递,阻断昆虫的抑制信号,导致昆虫持续兴奋,抽搐,导致死亡。与其他杀虫剂无交互抗性,是优秀的抗性管理工具。
溴虫氟苯双酰胺杀虫谱广,无内吸性,具有胃毒、触杀和渗透作用,速效性和持效性较好,耐雨水冲刷。可用于大豆、谷物、玉米、果树、蔬菜、水稻、棉花、马铃薯、非农领域等,对鳞翅目、鞘翅目、蓟马类害虫等高效；通过种子处理,可防治谷物金针虫等；也可用于卫生害虫的防治。
2019年,溴虫氟苯双酰胺上市,现已在日本、韩国、澳大利亚、美国、加拿大、墨西哥、中国等国推广应用,并在全球市场进一步登记和上市,预计其年峰值销售额将达8.50亿美元。
2029年6月29日,三井化学在中国申请的溴虫氟苯双酰胺化合物专利(CN102119143B)到期。
4.3.3 双丙环虫酯
双丙环虫酯(通用名：afidopyropen；商品名：Inscalis、英威等；开发代号：ME5343)是由日本北里研究所与日本明治制果药业株式会社共同研发、巴斯夫与明治制果共同开发的生物源杀虫剂。
双丙环虫酯为弦音器抑制剂,通过干扰昆虫香草酸瞬时受体(TRPV)通道复合物的调控,使昆虫对重力、平衡、声音、位置、运动等协调性丧失,快速停止害虫取食,使其饥饿而亡。与现有杀虫剂无交互抗性,可用于害虫的抗性治理。
双丙环虫酯渗透性强,无内吸性,具有胃毒和触杀作用,杀虫效果优异,持效期长,耐雨水冲刷；推荐在幼虫阶段用药,防效更好；有助于作物健康,提高作物产量和品质。
双丙环虫酯可用于果树、蔬菜、葡萄、生姜等经济作物,谷物、大豆、棉花、马铃薯等大田作物,以及非农领域,防治许多刺吸式和吮吸式口器害虫,如蚜虫、木虱、粉虱、叶蝉、粉蚧、介壳虫等,对蚜虫的持效期长达21 d。既可叶面处理,也可种子处理或土壤处理。
2018年,巴斯夫的双丙环虫酯上市。该产品现已在澳大利亚、印度、美国、加拿大、中国、巴基斯坦等国推广。预计其年峰值销售额将达5.00亿美元。
明治制果和北里研究所共同申请了双丙环虫酯的许多专利。2026年5月30日,其在中国的化合物专利(CN101188937B)到期。
4.3.4 嗪虫唑酰胺
嗪虫唑酰胺(通用名：dimpropyridaz；商品名：Axalion；开发代号：BAS 550 I)是由巴斯夫研发的含有哒嗪基团的吡唑酰胺结构的杀虫剂,为弦音器调节剂,通过阻断香草酸瞬时受体(TRPV)通道上游的信号传导来抑制弦音器作用,干扰害虫的听力、平衡力、方向感、重力感知、运动能力等,使中毒害虫失去协调性,无法取食,最终死亡。
研究表明,嗪虫唑酰胺的靶标蛋白不同于吡蚜酮、吡啶喹唑啉、双丙环虫酯、氟啶虫酰胺等其他弦音器调节剂,其靶标位点尚未明确,与现有杀虫剂无交互抗性,适用于有害生物的综合治理。
嗪虫唑酰胺具有较好的内吸传导性,能使害虫快速停止取食,从而阻止病害传播,降低植物营养损失,提升作物产量和品质。主要用于大豆、谷物、果树、蔬菜、棉花、马铃薯、非农领域等,防治鳞翅目、鞘翅目、双翅目、半翅目、缨翅目、等翅目、蟑螂、蚂蚁等害虫,尤其对蚜虫、烟粉虱、叶蝉、介壳虫、蓟马等刺吸式口器害虫高效。
2020-2021年,巴斯夫已向澳大利亚、韩国、欧盟、巴西、印度等国家和地区申请登记嗪虫唑酰胺。2023年,该产品在澳大利亚率先上市,今年还将在韩国销售。巴斯夫计划未来几年在亚洲、欧洲、南美进一步推广嗪虫唑酰胺产品。预计其年峰值销售额将突破1.00亿美元。
2029年9月22日,巴斯夫在中国申请的嗪虫唑酰胺化合物专利(CN102224149B)到期。
4.3.5 Flometoquin
Flometoquin(商品名：FineSave；开发代号：ANM-138、ME5915)是由日本明治制果株式会社和日本化药株式会社联合开发的新型喹啉类杀虫杀螨剂。其为昆虫线粒体电子传递链上的膜蛋白复合体Ⅲ(细胞色素bc1复合物)抑制剂,作用于线粒体内膜醌还原Qi位点,通过抑制电子传递和呼吸作用,阻断能量转换,从而杀死害虫。该产品可用于防治对现有药剂产生抗性的害虫,适合有害生物的抗性治理。
Flometoquin具有触杀、胃毒作用,速效性好,持效期长,无内吸性,也无渗透性。主要用于果树、蔬菜、谷物、茶树等,对小型害虫具有较高杀虫活性,包括缨翅目害虫蓟马,半翅目害虫烟粉虱、蚜虫,蜱螨目害虫番茄瘿螨、柑橘锈壁虱,膜翅目害虫葱潜叶蝇,鳞翅目害虫小菜蛾、菜青虫、茶细蛾等。
2018年,flometoquin率先在日本登记和上市；未来将在更多国家推广和应用。
2025年8月2日,明治制果和日本化药在中国申请的flometoquin化合物专利(CN1993328B)到期。
4.3.6 Fenmezoditiaz
Fenmezoditiaz是巴斯夫继科迪华的三氟苯嘧啶和二氯噻吡嘧啶(两者皆为烟碱型乙酰胆碱受体抑制剂)之后成功研发的第3个介离子类杀虫剂。
从巴斯夫申请的专利(CN105121441B)中获悉,fenmezoditiaz杀虫谱非常广,可用于谷物、玉米、大豆、水稻、棉花、马铃薯、油料作物、蔬菜、甘蔗、葡萄、观赏植物等,防治鳞翅目、鞘翅目、双翅目、缨翅目、等翅目、蜚蠊目、半翅目、膜翅目、直翅目、蜱螨目、蚤目、线虫等害虫或线虫,优选防治刺吸式口器害虫,特别适用于防治半翅目、缨翅目害虫,还可以防治动物体内/外寄生虫。
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谷物用农药市场展望
谷物用农药市场主要受种植面积、天气条件、农产品价格、新农药上市、行业管理政策等诸多因素的影响。
未来几年,一些主要谷物生产国可能还会因天气条件的不利影响拖累农药市场,但新产品上市将对全球谷物用农药市场起到强劲推动作用,尤其是几个现有产品面临禁限用的情况下,拥有新作用机理的产品将会迎来较好的增长机遇。
杀虫剂市场在短期到中期内有望获得较好的增长,尤其在亚太地区,草地贪夜蛾已从玉米向其他作物蔓延,如中国的部分地区已在小麦和高粱上发现草地贪夜蛾的危害,从而对我国的谷物生产构成威胁。只有做好草地贪夜蛾的有效防控,才能降低其对谷物生产的影响。
在除草剂领域,草甘膦所面临的监管问题使得建议限用草甘膦的国家持续增加,这或将成为影响谷物田除草剂市场的主要因素。不过,为了更好地防控谷物田杂草,农户可能更多地使用价格更高的先进技术,从而推高谷物田除草剂市场。
另外,土耳其、巴基斯坦、加拿大等国的谷物种植面积有望增加,从而对谷物用农药市场增长形成利好。
Phillips McDougall公司综合考虑多重因素后预测,2024年,全球谷物用农药市场的销售额将达100.96亿美元,2019-2024年的复合年增长率为2.4%。其中除草剂、杀虫剂、杀菌剂的销售额分别为53.84亿、9.48亿、33.43亿美元,2019-2024年的复合年增长率分别为2.5%、3.3%、2.1%。
谷物用农药以粮食作物中第一大市场自居,这是新老产品更迭的频繁地带,未来仍具备增长的潜能,是全球农药工业重要的用武之地。
来源：《世界农药》2023年第6期
作者：江苏省农药协会 农药资讯网 柏亚罗